药物化学

董大鹏

目录

  • 1 绪论
    • 1.1 药物与药品
    • 1.2 药物化学
  • 2 抗生素
    • 2.1 抗生素概况
    • 2.2 β内酰胺类抗生素
      • 2.2.1 青霉素
      • 2.2.2 头孢菌素
      • 2.2.3 非经典β内酰胺类抗生素
    • 2.3 四环素、氨基糖胺类、大环内酯
  • 3 解热镇痛与非甾体抗炎药
    • 3.1 解热镇痛药
    • 3.2 非甾体抗炎药
  • 4 抗菌药
    • 4.1 磺胺类药物
    • 4.2 喹诺酮类药物
  • 5 镇静催眠药
    • 5.1 巴比妥类药物
    • 5.2 苯二氮卓类药物
  • 6 麻醉药
    • 6.1 全麻药
    • 6.2 局麻药
  • 7 心血管类药物
    • 7.1 介绍
    • 7.2 β受体阻断药
    • 7.3 强心苷
    • 7.4 钙通道阻滞剂
  • 8 H受体拮抗剂
    • 8.1 抗过敏药
    • 8.2 抗溃疡药
  • 9 抗肿瘤药物
    • 9.1 生物烷化剂
    • 9.2 顺铂
  • 10 激素
    • 10.1 性激素
    • 10.2 前列腺素
  • 11 新药研究
  • 12 药化实验一
    • 12.1 实验目标
    • 12.2 实验内容
  • 13 实验二 苯佐卡因的合成
    • 13.1 制备对氨基苯甲酸(还原反应)
    • 13.2 制备对氨基苯甲酸乙酯(酯化反应)
  • 14 实验三 磺胺醋酰钠制备
    • 14.1 反应原理
    • 14.2 磺胺醋酰的制备
    • 14.3 磺胺醋酰钠的制备
  • 15 其他试验
    • 15.1 4,4-二苯基-3-丁烯-2-酮
抗生素概况




















定义:


  • 微生物的代谢过程中产生的或合成的类似物


  • 能以极小的浓度抑制或杀灭病原微生物,


  • 对宿主不会产生毒性

 

应用

§  抑制病原菌的生长用于治疗细菌感染性疾病

§  具有抗肿瘤活性用于肿瘤的化学治疗

§  免疫抑制和刺激植物生长作用

抗生素不仅用于医疗,而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面

 

来源


  • 生物合成

    微生物合成:主要

    植物抗生素:黄连中的小檗碱等

    动物合成:苍蝇中的抗菌肽


  • 化学合成:氯霉素


  • 化学半合成:氨苄青霉素、头孢~。以天然抗生素为原料,经结构改造而成的抗生素,简称半抗

第一个应用于临床的是苄青霉素(1943)

 

四、分类

目前发现的有数千种,各国曾经生产的抗生素约500多种,常用的有近百种。

1.按结构分类

²  β-内酰胺类:包括青霉素类、头孢菌素类

²  氨基糖苷类:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星

²  氯霉素及其衍生物:氯霉素、甲砜霉素

²  四环素类:四环素、土霉素、金霉素+多西环素、米诺环素

²  大环内酯类:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、琥乙红霉素、罗红霉素

²  其他抗生素类:林可霉素、白霉素……

2.按生物来源分类

来自于细菌、真菌、放线菌的抗生素

3.按药理作用分类

抗G、G、广谱、抗真菌的、抗病毒的、抗肿瘤的~

4.按作用机制分类

²  抑制细胞壁合成的~:β-内酰胺类、磷霉素

²  抑制蛋白质合成的~:氨基苷类、四环素、大环内酯类、氯霉素

²  抑制核酸合成的~:利福平

²  影响细胞膜功能的~:两性霉素B、多粘菌素、制霉素-通透性增加