第一节氨基糖苷类抗生素

用于临床的氨基糖苷类抗生素，主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、巴龙霉素、核糖霉素和新霉素等。

 

硫酸链霉素

（一）结构

（二）性质及应用

1．游离体显碱性

应用：常制成其硫酸盐供药用。

2．醛基

易被氧化成无效的链霉素酸。易水解失效

其苷键易水解，碱性溶液中迅速完全，在酸性条件下，初步水解生成链霉胍和链霉双糖胺，链霉双糖胺进一步水解生成链霉糖和N-甲基葡萄糖胺。

应用：一般碱性水解后，生成的链霉糖经脱水重排，生成麦芽酚，此产物在酸性条件下与硫酸铁铵溶液的铁离子作用，生成紫红色配位化合物，可供鉴别。

（三）用途

为抗生素类药。对结核杆菌的抗菌作用很强，临床上用于治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。对尿道感染、肠道感染、败血症等也有效。

（四）贮存

应严封，在干燥处保存。

 

 大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素是链霉菌产生的一类弱碱性抗生素。因分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环而得名。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。

十四元大环的抗生素：红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素等

十六元大环的抗生素：如麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素等

红霉素

（一）结构

 （二）性质及应用

1．易水解失效

应用：红霉素水溶性较小，在酸中不稳定，易被胃酸破坏，只能口服。为了增加在水中的溶解性，用红霉素与乳糖醛酸成盐，制成注射用乳糖酸红霉素制剂供药用。

2．与硫酸作用，溶液显红棕色；本品溶于丙酮后，加盐酸即显橙黄色，渐变为紫红色，转入氯仿中则显蓝色。

应用：鉴别。

（三）用途

为抗生素类药。对各种革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用，对革兰氏阴性百日咳杆菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌等亦有效，而对大多数肠道革兰氏阴性菌则无活性。

（四）贮存

应密封，在干燥处保存。

 

 四环素类抗生素

四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素，其结构均为菲烷的基本骨架。该类抗生素已淘汰，故不作介绍。

第六节 其他类抗生素

抗生素种类繁多，结构类型也比较复杂，现再简单介绍几种临床使用的抗生素品种。

（一）多黏菌素

多黏菌素是多黏杆菌所产生的有多种氨基酸和脂肪酸结合而成的碱性多肽类抗生素的总称。多黏菌素有A、B₁ 、B₂、C、D、E₁ 、E₂、M等，都是环状多肽和一种脂肪酸结合而成的碱性物质。临床使用的是多黏菌素B（B₁和B₂的混合物）或多黏菌素E（E₁和 E₂的混合物）的硫酸盐。二者结构的区别在于环状多肽中有一个氨基酸不同，多黏菌素B中为D-苯丙氨酸，而多黏菌素E中为D-亮氨酸。

多黏菌素B的化学结构式为：

本品为抗生素类药。对革兰氏阴性菌有较强的抑制作用，尤其对绿脓杆菌有较好的效用。临床上用于治疗尿道、灼伤感染或假单孢菌所致的全身性感染。

（二）林可霉素和克林霉素

林可霉素又名洁霉素，是由链霉菌4-1024所产生的一种抗生素。克林霉素则是将林可霉素的7位羟基用氯原子取代得到的半合成抗生素，又名氯洁霉素。

以上两个药物均为抗生素类药。由于对组织渗透力强，因此对革兰氏阳性菌如链球菌、金葡菌和肺炎球菌等所引起的各种感染（败血症、呼吸道感染、五官感染等）疗效良好，尤对慢性骨髓炎的疗效较为突出。克林霉素的抗菌作用约为林可霉素的4倍，口服吸收快，血药浓度高，胃肠道反应小。