苯二氮卓类 

一、概述:

卓：七元环

二氮卓：具有两个N的七元杂环

1,4-二氮杂卓：七元环二个N在1,4位，环上有三个双键，异构体以H表示

苯并－1,4-二氮杂卓：简称：苯二氮卓类或苯并二氮杂卓类

Ⅰ、地西泮（安定）Ⅱ、奥沙西泮

1、结构命名

2、性质：白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦P64

a、水解反应：具有酰胺和烯胺结构，遇酸、碱，受热易水解

①1,2位开环，不可逆（化学条件下）生成芳仲氨基，不发生重氮化反应

（区别于氯氮卓－芳伯氨基：重氮化反应）

②4,5位开环，可逆，胃酸中开环，进入肠道后，碱性使其闭环成原药。

所以不影响生物利用度。

b、生物碱沉淀反应：稀盐酸溶液，加KBiI4，产生桔红色沉淀

3、用途：首选：①镇静②催眠③抗焦虑④癫痫持续状态（iv)

Ⅲ、硝西泮Ⅳ、艾司唑仑

Ⅴ、阿普唑仑Ⅵ、三唑仑

五、氨基甲酸酯类

Ⅰ、甲丙氨酯（眠尔通）

1、结构命名

2-甲基－2－丙基－1,3-丙二醇二氨基甲酸酯

2、性质：

a、水解：酯键和酰胺键在酸、碱中加热易水解

b、酰化：加入醋酐，生成双乙酰胺衍生物，mp127℃（鉴别）

3、用途：神经官能症的紧张、焦虑、睡眠。