药物化学

董大鹏

目录

  • 1 绪论
    • 1.1 药物与药品
    • 1.2 药物化学
  • 2 抗生素
    • 2.1 抗生素概况
    • 2.2 β内酰胺类抗生素
      • 2.2.1 青霉素
      • 2.2.2 头孢菌素
      • 2.2.3 非经典β内酰胺类抗生素
    • 2.3 四环素、氨基糖胺类、大环内酯
  • 3 解热镇痛与非甾体抗炎药
    • 3.1 解热镇痛药
    • 3.2 非甾体抗炎药
  • 4 抗菌药
    • 4.1 磺胺类药物
    • 4.2 喹诺酮类药物
  • 5 镇静催眠药
    • 5.1 巴比妥类药物
    • 5.2 苯二氮卓类药物
  • 6 麻醉药
    • 6.1 全麻药
    • 6.2 局麻药
  • 7 心血管类药物
    • 7.1 介绍
    • 7.2 β受体阻断药
    • 7.3 强心苷
    • 7.4 钙通道阻滞剂
  • 8 H受体拮抗剂
    • 8.1 抗过敏药
    • 8.2 抗溃疡药
  • 9 抗肿瘤药物
    • 9.1 生物烷化剂
    • 9.2 顺铂
  • 10 激素
    • 10.1 性激素
    • 10.2 前列腺素
  • 11 新药研究
  • 12 药化实验一
    • 12.1 实验目标
    • 12.2 实验内容
  • 13 实验二 苯佐卡因的合成
    • 13.1 制备对氨基苯甲酸(还原反应)
    • 13.2 制备对氨基苯甲酸乙酯(酯化反应)
  • 14 实验三 磺胺醋酰钠制备
    • 14.1 反应原理
    • 14.2 磺胺醋酰的制备
    • 14.3 磺胺醋酰钠的制备
  • 15 其他试验
    • 15.1 4,4-二苯基-3-丁烯-2-酮
解热镇痛药


一、定义:是一类能降低发热的体温,并缓解钝痛的药物。

作用:抑制环加氧酶(CO),减少前列腺素(PGS)的合成。


1、解热:降低发热的体温,对正常体温无降低作用(有的是氯丙嗪)

2、缓解钝痛:头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛,神经痛、痛经。

对锐痛和平滑肌痉挛引起的绞痛无效。

疼痛分类

a、锐痛:发生快,感觉鲜明,定位清楚-用镇痛药治疗

b、钝痛:发生慢,感觉不鲜明,定位迷散-用解热镇痛药治疗

3、抗炎抗风湿(除苯胺类)

炎症:红、热、肿、痛、功能障碍

共同副作用:胃肠道反应,肾脏损害。

二、结构类型

1、水杨酸类:阿司匹林(1898年)

2、苯胺类:对乙酰氨基酚、非那西丁

3、吡唑酮类:安乃近,氨基比林,尼芬那宗

三、主要药物

Ⅰ、阿司匹林(乙酰水杨酸)

1、结构命名


化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸

2、合成路线


3、性质

a、酸性-游离羧基

b、水解性-酚酯键极易水解,在潮湿空气中即可缓缓水解。

P79 影响水解的因素有哪些?

 ①原料药和片剂要密闭干燥处保存

②制备APC时,要和润滑剂一起加入。

c、水解产物的络合性-水杨酸遇三氯化铁试液显紫色


d、水解产物的氧化-水杨酸易自动氧化,变为淡黄、红棕色

P79 影响氧化的因素有哪些?

 

4、用途:①解热镇痛;②抗炎抗风湿;③抗血小板聚集,防止血栓生成(小D);④驱除胆道蛔虫

Ⅱ、对乙酰氨基酚(扑热息痛)

1. 结构命名

化学名:N-4-羟基苯基)乙酰胺

2. 合成

3. 性质

a 弱酸性:具有酚羟基,可溶于碱液中

b 水解性:酰胺键在酸碱溶液中可水解,pH=6最稳定

写出水解反应方程式

c 水解产物的重氮化偶合反应,生成红色↓

4.用途:解热镇痛首选药,无抗炎抗风湿作用

Ⅲ、氨基比林、安乃近