一、H ₁–受体拮抗剂的发展

 

二、H ₁–受体拮抗剂的构效关系

1．结构通式：

式中：R ₁、R ₂一般为芳环、杂环或联成三环；

2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好；

3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。

 

三、H ₁–受体拮抗剂常用药物

 

 

X= CHO    氨基醚类：          

盐酸苯海拉明

 

X = N      二胺类： 

 

乙二胺类     曲吡那敏

哌嗪类     美克洛嗪、西替利嗪

 

三环类        盐酸异丙嗪             

X = CH          丙胺类：  

马来酸氯苯那敏

其它类                            阿司咪唑、特非那啶

 

 

四、H ₁–受体拮抗剂的临床用途

 

1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。

2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。

3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。