β受体阻断剂的引入被广泛认为是在人类克服疾病的过程中最具革命性的概念之一
一、受体的含义
作用:许多药物在体内先与某种生物大分子称为受体(receptor)结合,然后产生某种生物作用。
定义:目前认为受体是生物体的细胞膜上或细胞以内的一种大分子结构。信息分子(如内源的激素或传导神经的递质)在极低浓度就能和有关受体大分子相互作用,生成可逆性复合物,并进一步启动功能性变化,如开启细胞膜上的离子通道,或激活特殊的酶,从而导致生理变化。 药物也作用于同一受体。
进一步启动功能性变化,如开启细胞膜上的离子通道,或激活特殊的酶,从而导致生理变化。
药物也作用于同一受体。
二、肾上腺素能受体
去甲肾上腺素释放以后,先与细胞上的受体结合,导致受体发生构象改变,从而使细胞内产生一系列变化,终于产生可为人们观察到的典型效应。感神经冲动释放的递质只有一种,即去甲肾上腺素,但能与这递质作用交感神经效应受体却有两种,即a受体与β受体。
盐酸普萘洛尔
三种儿茶酚胺作用于a受体产生效应的强弱次序为:肾上腺素>去甲肾上腺素>异丙肾上腺素;作用于β受体产生的效应强弱次序为:异丙肾上腺素>肾上腺素>去甲肾上腺素,其中肾上腺素对两种受体都有强大的作用。
1、命名:盐酸普萘洛尔:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐药用为外消旋体
Propranololhydrochloride
2结构特征普:pro,丙基 萘: 洛尔:异丙氨基-2丙醇
手性碳:OH>C3>C2>H 逆时针方向,故C2为S构型,左旋体。对应的R构型为右旋体,活性弱。药物为外消旋体。
3理化性质弱碱:含有一氨基丙胺侧链,
成盐:
1、成什么盐:药物中有相当大比例是有机酸或碱的盐,而且往往是弱有机酸与强无机碱、弱有机碱与强无机酸成的盐居多。
2、成盐的好处:
(1)由于成盐,使一些油状的有机酸或有机碱变成了固体,有利于制备一些固体剂型;
(2)药物的成盐使水溶性增加,有利于制备一些含水剂型,如水针剂和口服液等;
(3)成盐过程常常也是一种提纯过程,除去了混在药物中的不能成盐的杂质,

