1\结构和化学名 

（Z）-二氨二氯铂

2发现

B. Rosenberg 物理学家1961

发现

铂、铑、钌、锗、锡等的化合物具有抗肿瘤活性–以铂的配合物引起极大重视

对金属化合物的研究成为抗肿瘤药物研究中较为活跃的领域之一

稳定性

-室温Cisplatin在室温条件下，对光和空气不敏感，可长期贮存

稳定性

 -反式体

加热至170℃时即转化为反式  –溶解度降低，颜色发生变化

至270℃熔融, 分解成金属铂

稳定性

-水溶液水解成低聚物–无抗肿瘤活性且有剧毒

低聚物在0.9%氯化钠溶液中不稳定  –可迅速完全转化为Cisplatin–临床上不会导致中毒危险

制剂

 

通过静脉注射给药

–供药用的是含有甘露醇和氯化钠的冷冻干燥粉

–用前配成溶液

–pH 在3.5-5.5 间

作用机理

扰乱DNA的正常双螺旋结构

–使局部变性失活

–丧失复制能力

反式铂配合物无此作用

不足之处

 

水溶性差，且仅能注射给药，缓解期短

有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性，

耐药性

–长期使用会产生

铂类配合物的构效关系