任务二 药物剂型

剂型是药物临床应用的最终形式，药物需要通过剂型来输送到体内发挥疗效。由于药物的种类繁多，其性质与用途各不同，药物在临床使用前必须制成各类适宜的剂型以适应临床上的各种需要。

一、药物剂型的分类

1.按形态分类  可将剂型分为固体剂型（如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等），半固体剂型（如软膏剂、糊剂等），液体剂型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。一般形态相同的剂型，在制备特点上有相似之处。如液体制剂制备时多需溶解、分散等操作；半固体制剂多需熔化和研匀等操作；固体制剂多需粉碎、混合和成型等操作。但剂型的形态不同，药物作用的速度也不同，对于同样的给药方式，如口服给药，液体制剂最快，固体制剂较慢。

这种分类方式纯粹是按物理外观，因此具有直观、明确的特点，且对药物制剂的设计、生产、保存和应用都有一定的指导意义。不足之处是没有考虑制剂的内在特点和给药途径。

2.按分散系统分类  一种或几种物质（分散相）分散于另一种物质（分散介质）所形成的系统称为分散系统。将剂型视为分散系统，可根据分散介质及分散相存在的状态特征不同进行分类。

（1）分子型  是指药物以分子或离子状态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。通常药物分子的直径小于lm，而分散介质在常温下以液体最常见，这种剂型又称为溶液型。分子型的剂型也包括常温下为气体（如芳香吸入剂）或半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型。所有分子型的剂型都是均相系统，属于热力学稳定体系。

（2)胶体溶液型  是指固体或高分子药物分散在分散介质中所形成的不均匀（溶胶）或均匀（高分子溶液）分散系统的液体制剂，分散相的直径在1~100mm之间。如胶浆剂、溶胶剂，其中，胶浆剂（高分子胶体溶液）属于均相的热力学稳定系统，而溶胶剂则是非均相的热力学不稳定体系。

（3）乳状液型  是指液体分散相以小液滴形式分散在另一种互不相溶液体分散介质中组成非均相的液体制剂。分散相的直径通常在0.1-50um之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。

（4）混悬液型  是指难溶性固体药物分散在液体分散介质中组成非均相分散系统的液体制剂。分散相的直径通常在0.1~50pum之间，如洗剂、混悬剂等。

（5）气体分散型  是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成的分散系统的制剂，如气雾剂、喷雾剂等。

（6）固体分散型  是指固体药物以聚集体状态与辅料混合呈固态的制剂，如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。

（7）微粒型  药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体、乳剂等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微乳等），这类剂型能改变药物在体内的吸收、分布等方面特征，是近年来大力研发的药物靶向剂型。

  按分散系统对剂型进行分类，基本上可以反映出剂型的均匀性、稳定性以及制法的要求，但不能反映络药途径对剂型的要求，可能会出现一种剂型由于辅料和制法不同而属于不同的分散系统，如注射剂可以是溶液型、也可以是乳状液型、混悬型或微粒型等。

3.按给态途径分类  这种分类方法是将同一给药然径的剂型分为一类，紧密结合临床，能反应给药途径对剂型制备的要求。

（1）经肠道给药剂型  此类剂型是指给药后经胃肠道吸收后发挥疗效的剂型。如溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等。口服给药虽简单，但有些药物易受胃酸破坏或肝脏代谢，引起生物利用度低的问题，有些药物对胃肠道有刺激性。

（2）非经肠道给药剂型  此类剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括注谢给药（如静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等）、皮肤给药（如外用溶液剂、洗剂、软育剂、贴剂、凝胶剂等）、口腔给药（如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等）、鼻腔给药（如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等）、肺部给药（如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等）、眼部给药（如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等）、直肠给药（如灌肠剂、栓剂等）。

此分类方法与临床使用结合比较密切，并能反映给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求。但此分类会产生同一种剂型由于用药途径的不同而出现多次重复。如喷雾剂既可以通过口腔给药，也可以是鼻腔、皮肤或肺部给药。又如生理盐水，它既是注射剂，也可以是滴眼剂、滴鼻剂、灌肠剂等。因而无法体现具体剂型的内在特点。

4.按作用时间分类  有速释（快效）、普通和缓控释制剂等。这种分类方法能直接反映了用药后起效的快慢和作用持续时间的长短，因而有利于临床的正确使用。这种方法无法区分剂型之间的固有属性。如注射剂和片剂都可以设计成速释和缓释产品，但两种剂型制备工艺截然不同。

总之，药物剂型种类繁多，剂型的分类方法也不局限于一种。但是，剂型的任何一种分类方法都有其局限性、相对性和相容性。因此，人们习惯于采用综合分类方法，即将两种或两种以上的分类方法相结合，目前更多的是以临床用药途径与剂型形态相结合的原则，既能够与临床用药密切配合，又可体现出剂型的特点。

拓展阅读

药物剂型选择和制剂设计原理

药物的作用效果不仅取决于药物本身的活性,还与其进入体内的形式和作用过程密切相关,因此,科学合理的选择和设计药物制剂意义重大。

1.药物剂型的选择应考虑到临床用药的需求。药物剂型必须与给药途径相适应,例如眼黏膜给药以液体、半固体最方便,皮肤给药则多用膏剂。另外,不同的剂型可以达到不同的用药目的,例如注射剂起效迅速,片剂、胶囊剂作用较慢。

2药物制剂设计应遵循安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性原则。药物制剂的设计应能最大程度发挥药物的疗效,最大限度避免其毒副作用。同时,药物制剂的设计应尽可能采用便捷的给药途径,简单的使用方法,并能满足其制备、运输、保存等方面的要求。

二、药物制成不同剂型的目的

  剂型作为药物的给药形式,对药效的发挥起到至关重要的作用。将药物制成不同类型的剂型可达到以下几方面的目的。

1.改变剂型可改变药物的作用性质  有些药物的药理活性与剂型有关。如硫酸镁口服剂型为泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,具有镇静、镇痉作用。又如依沙吖啶(利凡诺)1%注射液用于中期引产,但0.1%-0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用。

2.改变剂型可调节药物的作用速度  同一药物制成的剂型不同,其作用速度亦有所差别。例如,注射剂、吸入气雾剂等,发挥药效很快,常用于急救;丸剂、缓控释制剂、植入剂等属长效制剂。医生可按疾病治疗的需要选用不同作用速度的剂型。

3.改变剂型可降低(或消除)药物的毒副作用 如果剂型选择得当,可以降低或消除药物的毒副作用。如氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用,若改成栓剂则可消除这种毒副作用。缓释与控释制剂能保持血药浓度平稳,从而在一定程度上降。

4.改变剂型可产生靶向作用  一般微粒分散体系的静脉注射剂可使药物发挥靶向作用。如脂质体在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,使药物在肝、脾等器官浓集性分布,即在肝、脾等器官发挥疗效的药物剂型。

5.改变剂型可提高药物的稳定性  同种主药制成固体制剂的稳定性高于液体制剂,对于主药易发生降解的,可以考虑制成固体制剂。

6.改变剂型可影响药物的疗效  固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响,药物晶型、药物粒子大小的不同,也可直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗疗效。