任务一      胶囊剂基础知识

一、定义和特点

   胶囊剂(capsules) 系指原料药物或与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂，主要供口服用，也可用于其他部位，如直肠、阴道、植入等。构成上述硬质空心胶囊或软质胶囊壳的材料称为囊材，其填充内容物称为囊心物。

   1.可掩盖药物的不良嗅味、提高药物的稳定性  药物装填于胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具有不良嗅味、对光敏感、遇湿热或氧不稳定的药物有一定程度的遮蔽、保护与稳定作用。

   2.药物在体内起效快、生物利利用度高 胶囊剂填充物在制备时可不加黏合剂和压力，所以在胃肠液中分散快、吸收好、生物利用度高，一般情况下其起效快于片剂、丸剂等剂型。

   3.液态药物的固体剂型化   含油量高的药物或液态药物难以制成丸利、片剂等，但可制成软胶囊，将液态药物以个数计量，服药方便。

   4.可延缓药物的释放和定位释药  可将囊心物制成缓释颗粒装入空胶囊中而达到缓释延效目的；若需在肠道中显效可制成肠溶胶囊剂，将药物定位释放于小肠；亦可制成直肠给药或阴道给药的胶囊剂，使其定位在这些腔道释药；对在结肠段吸收较好的蛋白质、多肽类药物，可制成结肠靶向胶囊剂。

   5.利于识别且外表美观  在胶囊壳或胶皮制备时加入色素可使胶囊具有各种颜色，或在胶囊壳上通过激光喷码等方法在胶囊壳上印字，利于识别且外表美观。

   以药用明胶为主要组成成分的胶囊剂囊材具有脆性和水溶性，故下列情况不适宜制成胶囊剂。①能使胶囊壁溶解的液体药剂，如药物的水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化。胶囊剂。②易溶性及小剂量的刺激性药物，因其在胃中溶解后局部依度过高会刺激胃黏膜。③容易风化的药物，可使胶囊壁变软。④吸性强的药物，可使胶囊壁变脆。⑤液体药物pH超过2.5-7.5范围的，因酸性液体会使明胶水解，碱性液体会使鞣质化，影响溶解。但若采取相应的措施，如加入少量惰性油与吸湿性药物混匀后，可延缓或预防囊壁变脆，也可能制成胶囊剂。

二、胶囊剂的分类

   胶囊剂通常分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、肠溶胶囊、缓释胶囊和控释胶囊。根据囊壳的差别，通常又可将胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊两大类。

  1.硬胶囊 (hardcapsules)   系指采用适宜的制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。

   2.软胶囊(softcapsules)  系指将一定量的液体原料药物直接包封，或将固体原料药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质囊材。

   3.缓释胶囊  系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。控释胶囊系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。

   4.肠溶胶囊  系指用肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的硬胶囊，或用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶囊。肠溶胶囊适用于一些具辛嗅味、对胃有刺激性、遇酸不稳定或需在肠中释药的药物制备。

PP