任务四  肠溶胶囊剂制剂技术

  肠溶胶囊系指用肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊而制成的硬胶囊,或用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶囊,如奥美拉唑肠溶胶囊。肠溶胶囊不溶于胃液,但能在肠液中解而释放活性成分。凡药物具有刺激性或臭味,或遇酸不稳定及需要在肠内溶解而发挥疗效的,均可制成在胃内不溶到肠内崩解、溶化的肠溶胶囊。

一、囊壳的肠溶处理

  1.以肠溶材料制成空心胶囊  把溶解好的肠溶性高分子材料直接加入明胶液中,制成混合胶液,然后加工成肠溶性空胶囊,常用的肠溶材料有肠溶型Ⅱ号、Ⅲ号聚丙烯酸树脂系列。

  2.用肠溶材料作外层包衣  先用明胶(或海藻酸钠)制成空胶囊,然后在明胶壳表面包裹肠溶材料,如用PVP作底衣层,然后用蜂蜡等作外层包衣,也可用丙烯酸树脂Ⅱ号CAP、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素等溶液包衣,其肠溶性均较稳定。

   3.甲醛浸渍法  明胶经甲醛处理,发生胺缩醛反应,使明胶分子互相交联,形成甲醛性极不稳定。这类产品应经常作则解时于限检查,因产品质量不稳定现已不′使其肠溶明胶。但此种处理方法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响较大

二、囊心物的肠溶处理

   充填于空心胶囊中的内容物,如颗粒、小丸等,可用适宜的肠溶材料,如聚乙烯吡咯烷酮,进行包衣,使其具有肠溶性,然后充填于胶囊壳而制成肠溶胶囊剂。