第一节 肺粘膜递药



一、气雾剂
气雾剂(aerosols) :系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出到达用药部位,起局部或全身作用。
(一)气雾剂的分类
l按分散系统分
溶液型:药物溶解在抛射剂中
混悬型:药物分散在抛射剂中
乳剂型:药物水溶液与抛射剂制成乳剂
l按组成分
二相气雾剂——溶液型(气液两相)
三相气雾剂——混悬型(气-液-固)和乳剂型(气-液-液)
l按用途分
呼吸道吸入用气雾剂——肺部
皮肤和黏膜用气雾剂
空间消毒用气雾剂
(二)气雾剂的组成
1.抛射剂(喷射药物的动力,有时兼溶剂)
(1)工作原理:液化气体处于一种高压状态,一旦阀门开放,压力突然降低,急剧气化,喷出。
(2)常见的抛射剂:
①氟氯烷烃类(氟利昂Freon,沸点低,性质稳定,国内常用CFC11〉 CFC12〉CFC114)
②氢氟烷烃类(HFA-134a,HFA-227,用于吸入型气雾剂,如沙丁胺醇)
③其他:碳氢化合物(丙烷,正丁烷等,稳定、毒性小,但易燃易爆,故常与氟利昂合用);压缩气体(二氧化碳、氮气、一氧化氮等,性质稳定,不燃烧,较安全,常用于喷雾剂)
(3)抛射剂的用量
喷射能力取决于抛射剂用量及自身蒸汽压
2.药物与附加剂
3.耐压容器和阀门系统



(三)气雾剂的制备

压灌法视频:压灌法
冷灌法视频:冷灌法
(四)气雾剂的质量评价
二、喷雾剂
喷雾剂(nebula): 系指原料药物与适宜辅料填充于特制的装置中,使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出,用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
喷雾剂的装置

三、粉雾剂
吸入粉雾剂(aerosol of micropowders for inspiration): 系指微粉化药物与载体(或无)以胶囊、泡囊或多剂量储库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物的制剂。
吸入粉雾剂视频
吸入型粉雾剂的装置



2.第二代DPIs:多剂量,被动吸入。

3.第三代DPIs:借助外加能量主动吸入(压缩气体或马达驱动涡轮)。


