第二节 药物经皮吸收

一、皮肤的结构及药物经皮吸收途径

（一）皮肤的结构

拓展视频：

1.皮肤的结构：皮肤的结构

2.皮肤的结构与功能：皮肤的结构与功能

（二）药物经皮吸收途径：经表皮途径；经附属器途径。

二、影响药物经皮吸收的因素

（一）生理因素

1.皮肤渗透性 

•个体差异大、年龄、性别

•阴囊>耳后>腋窝>头皮>手臂>腿部>胸部

•病理因素（角质层厚度改变）

•皮肤的储库效应：与角蛋白结合、吸附

2.皮肤的水化  薄膜覆盖、封闭软膏

3.皮肤表面寄生微生物的代谢作用

4.皮肤的代谢作用：不明显，活性表皮

5.温度：血流速度加快，利吸收。

（二）药物的理化性质

1.溶解度或油水分配系数

2.分子大小与形状

3.PKa

4.熔点

5.分子结构

（三）剂型因素

1.剂型

2.基质

3.PH

4.药物浓度与给药面积

5.透皮吸收促进剂

三、药物经皮吸收的额促进方法

（一）化学方法

1.透皮吸收促进剂

①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂)

②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、二甲基亚砜和二甲基甲酰胺)

③月桂氮䓬酮(azone)及同系物

④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)

⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)

⑥萜烯类(薄荷醇、樟脑、柠檬烯等)

2.离子对：

离子型药物与带相反电荷的物质形成离子对；

双氯芬酸等脂溶性强的药物与有机胺形成离子对;

均可增加药物吸收量。

（二）物理方法

1.离子导入

2.微针

（三）药剂学方法：微米或纳米药物载体